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      酞菁改善脂水溶性提高藥物光敏殺傷作用 (應用于腫瘤光動力學作用)

      時間:2020-07-01 15:26:42       瀏覽:810

      酞菁改善脂水溶性提高藥物光敏殺傷作用

      (應用于腫瘤光動力學作用)

       

      西安瑞禧生物科技有限公司可以提供酞菁類光敏劑衍生物、血卟啉衍生物(HpD)酞菁類產品等。

       

      數據統計惡性腫瘤死亡率占所有疾病死亡率的第二位?,F對腫瘤的治療很大程度上仍以化學治療為主,其中屬光動力學治療比較常見。

      光動力療法(PDT )是一種嶄新的治療惡性腫瘤的方法。它與手術、化療和放療等三大治療手段相比更具有選擇性,能定向的消滅原發和復發腫瘤,很少損傷正常組織,對各種癌癥都有效果。


      PDT機制

      直接殺死腫瘤細胞

      破壞腫瘤組織內血管

      免疫調節


      目前臨床使用較多的光敏劑血卟啉衍生物(HpD)及其他卟啉類藥,但該類光敏劑存在吸收波長短、吸收強度低、選擇性差、長期的光敏毒性等諸多缺點。因此對光敏劑的改善顯得十分重要,尤其是決定其治療效果的重要因素:親脂性與親水性的相對平衡( 即脂水溶性平衡)。


      酞菁作為光敏劑,與其光敏劑相比,優點具有:

       1. 的化合物;

       2. 良好的光熱穩定性和生理活性;

       3. 合適的光物理參數;優良的兩親性;

       4. 較佳的吸收波長和摩爾消光系數;

       5. 吸收波對皮膚光毒性遠遠小于卟啉。

                                       各類酞菁類光敏劑分子結構

       

      由于脂水溶性平衡問題和靶向性問題嚴重阻礙了藥物正常發揮藥效,同時也降低酞菁作為光療藥物的光動力活性。為改善這些缺點現采用結構修飾和使用藥物載體的方法。

      方法在酞菁苯環上引入磺酸基、羧酸基或磷酸基,或改變中心金屬離子類

      型和周邊取代基,尤其是周邊取代基的油水分配特性和親水基的類型,來提高藥

      物的光敏殺傷作用。

       

      缺點:結構修飾難度較大,合成周期長,且分離比較困難,改善效果不太明顯。

       

      完善:加入傳遞藥物的載體,使藥物在水中有更好的分散相。

       

      優點:可以有效克服藥物的脂水溶性低和穩定性差等問題,也可通過加強通透性和滯留效應優先被腫瘤組織吸收,因而具有一定的靶向性。


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