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      聚合物膠束-新型藥物載體的應用

      時間:2020-08-04 17:04:01       瀏覽:963

      聚合物膠束-新型藥物載體的應用

      西安瑞禧生物科技有限公司是國內知名的嵌段共聚物合成廠家,可以提供各種不同的聚合物的嵌段共聚。同時,公司經營種類又以可降解的功能高分子和聚乙二醇共聚物,或可降解的功能高分子和多肽氨基酸共聚物種類多。

       

      隨著生物科技技術的提高,降低藥物的降解和損失、減少毒副作用、增加生物利用度、使其有效蓄積在人體特定部位的日漸增多。而膠束作為一種藥物載體也登上了這一舞臺,其中聚合物膠束應用廣泛。

      增溶難溶藥物

      提高生物利用度

      可大量制備

      EPR效應

      靶向性

      便于代謝

      親水外殼的合理設計可具有長循環作用

       

      常用的膠束載體材料:

      類別

      天然高分子材料

      合成高分子材料

      親水部分

      羥丙纖維素

      PEG

      支鏈淀粉

      殼聚精

      PVP

      海藻酸鹽

      凝膠多精

      PEO

      葡聚糖、肝素

      疏水部分

      二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

      聚內酯類

      磷脂酰乙醇胺

      聚氨基酸

      膽固醇、膽酸、脫氧膽酸

      P(Glu)、P(Asp)

      石膽酸、酪蛋白、清蛋白

      P(Lys)、P(PBLA)


      聚合物膠束是由合成的兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的一種熱力學穩定的膠體溶液。

       


      聚合物膠束:

      ■ 兩親性嵌段AB型共聚物:

      當親水嵌段長度大于疏水嵌段時,形成球狀膠束;

      疏水鏈段組成烴核,親水鏈段包裹在外圍形成冠狀膠束表面。

      ■親水段過長共聚物以單體形式存在,疏水段過長將形成類似棒狀或片狀的非膠束形態。

       


      聚合物膠束與其他藥物載體相比的優勢:

      ■ 只有膠束內部疏水區,而缺少內部含水區;

      ■ 粒徑相比脂質體、微粒更??;

      ■ 外表面鏈段具有保護作用。

       

      聚合物膠束作為藥物載體的載入方法:

      物理包埋法:藥物與膠束核之間的相容性是影響膠束對藥物增溶的主要因素。相容性越好,載藥量越高。過物理包埋的方法,載藥過程依賴于膠束的制備過程。

      ■ 化學鍵合法:藥物通過化學鍵與聚合物膠束的疏水末端鍵接。在制備膠束的過程中藥物就直接包埋在膠束的內部。通過化學鍵作用,載藥過程與膠束形成過程同時發生。

      靜電作用法:基因治療過程中,核酸類藥物具有控制藥物蛋白的基因表達和抑制致病基因的表達作用。通過靜電作用,載藥過程與膠束形成過程同時發生。

      文獻報道以聚合物膠束增溶的藥物

      類別

      藥物

      抗腫瘤藥物

      順鉑、他莫昔芬、甲氨蝶呤、柔紅霉素、紫杉醇

      抗精神病藥物

      氟哌啶醇、利哌利酮

      鎮靜催眠藥物

      氯硝西泮

      抗肝炎藥物

      聯苯雙酯

      抗炎藥物

      吲哚美辛、酮洛酸

      抗真菌藥物

      兩性霉素B

      抗生素類藥物

      環孢菌素A、制霉素

      激素類藥物

      二氫睪酮、孕酮

      循環系統藥物

      非諾貝特、尼莫地平

       


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