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      脂質體特點及其新型脂質體分類應用

      時間:2020-09-04 16:50:09       瀏覽:894

      脂質體特點及其新型脂質體分類應用

       

      西安瑞禧生物科技有限公司化學試劑、脂質體、PEG衍生物、納米材料、環糊精、冠醚功能化產品、光電材料、碳納米管、原料、金屬卟啉等等。

       

      脂質體是一種具有類細胞結構人工膜,能夠用于轉基因、制備藥物、納米材料等。利用脂質體可以和細胞膜融合的特點,還可將藥物送入細胞內部。進入體內主要被網狀內皮系統吞噬而激活機體自身的免疫功能,并改變包封藥物的體內分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。

       

       

      脂質體特點:

      1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網狀內皮系統的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。

      2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長作用時間。

      3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質體可降低心臟毒性。

      4、提高穩定性:如胰島素脂質體、疫苗等可提高主藥的穩定性。

       

       

      新型靶向脂質體

       

      1、前體脂質體:將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類制成前體脂質體,遇水時脂質溶脹,載體溶解形成多層脂質體,其中載體的大小直接影響脂質體的大小和均勻性。

       

      作用:可預防脂質體之間相互聚集,且更適合包封脂溶性藥物。

       

       

      2、長循環脂質體 經過PEG修飾,以增加脂質體的柔順性和親水性,通過單核-巨噬細胞系統吞噬,減少脂質體脂膜與血漿蛋白的相互作用,延長循環時間,稱為長循環脂質體(long-circulating liposome)。

       

      作用:長循環脂質體有利于肝脾以外的組織或器官的靶向作用。同時,將體或配體結合在PEG的末端,既可保持長循環,又可保持對靶體的識別。

       


      3、免疫脂質體脂質體表面聯接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質體的靶向性。如在絲裂霉素(MMC)脂質體上結合抗胃癌細胞表面抗原的單克隆抗體3G 制成免疫脂質,在體內該免疫脂質體對胃癌靶細胞的M85殺傷作用比游離MMC提高4倍。

       

      作用:具有能增加與癌細胞的親和力、克服耐藥性、增加癌細胞對藥物的攝

      取量、減少用藥劑量、提高療效、減少毒副作用的特點。

       

      4、熱敏脂質體在相變溫度時,脂質體的類脂質雙分子層膜從膠態過渡到液晶態,脂質膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質體。例如將二棕櫚酸磷脂(DPPC)二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤熱敏脂質體。

       

      局限性:熱敏脂質體中的藥物釋放與粒徑、膜材及藥物等有關;溫度可以調節熱敏脂質體的釋藥情況,但其靶向性較弱,難以躲避單核吞噬系統的作用;局部高溫雖可直接殺傷腫瘤細胞,但加熱時間過長也可造成正常組織損傷。

       

       

      5、pH敏感性脂質體:鑒于腫瘤間質的pH比周圍正常組織細胞低,選用對pH敏感性的類脂材料,如二棕櫚酸磷脂十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質體。當脂質體進入腫瘤部位時,由于pH的降低導致脂肪酸羧基脂質化成六方晶相的非相層結構,從而使膜融合,加速釋藥。

       

       

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