1. <em id="5o9em"></em>
      <button id="5o9em"><object id="5o9em"></object></button>
      產品分類
      快速訂購
      31952518
      • 029-86354885
      • 13309186942
      首頁 > 資料專欄

      脂質體表面修飾腫瘤細胞靶向肽RGD的制備:DSPE-PEG-RGD

      時間:2020-10-26 11:45:19       瀏覽:818

      1. RGD 修飾的線粒體靶向長循環脂質體(RLP-TPP-1脂質體):

      前藥三苯基膦(TPP)-白藜蘆醇(1)為模型藥,采用薄膜分散法制備RGD 修飾的線粒體靶向長循環脂質體(RLP-TPP-1脂質體)。

      (1) TPP連接藥物1構成前藥TPP-1,利用TPP的線粒體趨向作用攜載藥物進入線粒體,以增加1在作用位點的蓄積。

      (2) 由于TPP-1的水溶性仍然較差,生物利用度低,采用脂質體作為載體包載TPP-1,并在脂質體表面修飾聚乙二醇(PEG)細胞靶向肽RGD(精氨酸-甘氨酸-門冬氨酸)。

       

      2. 作用:

      一方面,脂質體可將疏水性藥物包載于脂質雙分子層中以改善其水溶性,PEG修飾增加長循環作用;

      另一方面,RGD肽通過主動識別人源三陰性乳腺癌細胞MDA-MB-231表面過表達的ανβ3整合素受體,增加細胞對脂質體的攝取,從而進一步增加腫瘤細胞線粒體中的藥物濃度。

       

      3. 脂質體的制備

       

      (1) 合成DSPE-PEG2000-Mal。按摩爾比1.5∶1稱取DSPE和NHS-PEG2000-Mal,溶于無水氯仿中,滴加適量三乙胺,氮氣保護下,在40℃油浴中攪拌反應5 h,薄層色譜法(TLC)監測反應進程。反應結束后旋轉蒸除大部分氯仿,將濃縮后的反應體系加至冷乙腈中沉淀未反應的DSPE,離心(2414×g)10 min。取上清液,旋蒸除去有機溶劑,殘留物用雙蒸水4ml溶解,置透析袋(Mw8000~14000)中,用蒸餾水透析48h,除去未反應的NHS-PEG2000-Mal。透析結束后凍干,得產物DSPE-PEG2000-Mal,產率約76.3%。用DSPEmPEG2000-NHS按相同方法合成DSPE-PEG2000。

       

      (2) 合成DSPE-PEG2000-RGD。取適量上述所得的DSPE-PEG2000-Mal溶于少量氯仿中,減壓除去有機溶劑形成薄膜,用0.01mol/L磷酸鹽緩沖液(PBS, pH7.4)水化,水浴超聲2 min,加入1.5 倍當量cRGDyk-cys,4℃反應48 h,產物置透析袋中,用蒸餾水透析2d除去過量的cRGDyk-cys,透析結束后凍干,即得產物DSPE-PEG2000-RGD,并用1H NMR 和FTIR對其進行結構表征。

       

       

      4. 試驗結果:

      線粒體靶向基團TPP的引入顯著增加了藥物在線粒體內的蓄積,增強治療效果。同時細胞試驗也表明在脂質體表面修飾腫瘤細胞靶向肽RGD能進一步增加細胞對藥物的攝取量。

       

       

       

       

      關鍵詞(均可定制,PEG分子量可選

      脂質體表面修飾聚乙二醇(PEG)

      細胞靶向肽RGD(精氨酸-甘氨酸-門冬氨酸)

      DSPE-PEG2000-Mal

      DSPE-PEG2000

      NHS-PEG-Mal

      DSPE-PEG2000-RGD

      DSPE-PEG-RGD

      DSPE-PEG2000-cRGD,多肽序列:c(RGDyk)

      脂質體表面修飾腫瘤細胞靶向肽RGD

       

      DSPE-PEG(2000)-square

      DOPE-PEG-CY5

      DOPE-PEG-CY7.5

      DOPE-PEG-CY5.5

      DSPE-PEG(2000)-TMS

      Bis-DSPE-PEG2000

      DSPE-PEG2000-TK-NHS

      DSPE-PEG2000-GE11

       

      序號 新聞標題 瀏覽次數 作者 發布時間
      1 C油溶性CdSe/ZnS量子點(580nm) 44 瑞禧生物 2021-09-02
      2 聚丙烯腈PAN嵌段共聚物產品專題(二嵌段/三嵌段) 260 瑞禧生物 2021-04-20
      3 NO一氧化氮前體藥物/NO藥物偶聯產品 247 瑞禧生物 2021-05-18
      4 單寧酸和錳包裹的黑磷量子點. 41 瑞禧生物 2021-09-03
      5 含葡萄糖氧化酶的鉑基人工酶納米材料的應用 18 瑞禧生物 2021-09-29
      6 磷脂DLPC (12:0 PC) /DMPC (14:0 PC) 等用于脂質體和脂質雙層膜 29 瑞禧生物 2021-09-28
      7 量子點作為生物熒光標記物不同的制備方法及硅烷化的QDs介紹 36 瑞禧生物 2021-09-15
      合作品牌
      ?
      庫存查詢