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      磷脂-多肽2:TAT/TH/iRGD等多種穿膜肽修飾脂質體

      時間:2020-11-19 17:57:35       瀏覽:569

      細胞穿透肽是一類對細胞膜具有強力穿透作用的短肽,可促進細胞攝取,經細胞穿透肽修飾的脂質體可提高脂質體的入胞率,是目前靶向給藥載體研究的新方向。

       

      一、 靶向穿膜肽DSPE-PEG-TAT

      細胞穿膜肽是一種由10~30個氨基酸殘基組成的陽離子短肽。細胞穿膜肽能介導多種物質進入細胞,如DNA、蛋白質、抗體、顯像劑、納米粒和脂質體等。將CPPs與傳統的抗腫瘤藥物(如紫杉醇、喜樹堿和鬼臼毒素等) 共價連接后,能明顯提高這些藥物的抗腫瘤活性,同時也增強了這些藥物的水溶性、組織滲透力及在腫瘤組織中的分布。然而,由于細胞穿膜肽的選擇性較差、正電荷多而引起的體內系統毒性、穩定性差等問題,使其在體內的應用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提高細胞穿膜肽的腫瘤靶向性,如將腫瘤特異性靶向配體與細胞穿膜肽結合,或制成腫瘤靶向配體與細胞穿膜肽共修飾納米粒和脂質體CPPs 的分類以及統一的術語還沒有。根據不同的分類標準, 得到不同的種類。近有學者根據短肽的特點和來源將其分為3大類:蛋白衍生肽(protein derived CPPs), 如penetratin、TAT和pVEC等; 模型肽(model peptides) 如MAP和(Arg)7等;設計肽(designed CPPs)如MPG和Transportan等。從其兩親性性質也可將其分為3類:兩親性CPPs (PaCPPs), 如MPG、 transportan、TP10、Pep-1;中等兩親性CPPs (SaCPPs),如penetratin, RL16;非兩親性 CPPs (NaCPPs),如 R9。

       

      中文名稱:二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-靶向肽TAT

      中文別名磷脂-聚乙二醇-靶向肽TAT

      英文常用名:DSPE-PEG-TAT;TAT-PEG-DSPE

      狀態:固體/粉末

      分子量PEG分子量可選 

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

      二、 PH響應性穿膜肽DSPE-PEG-TH

      TH引入到脂質體中,設計合成了一種pH響應性細胞穿膜肽修飾的脂質體TH- Lip。由于TH具有pH 敏感性,在血液循環及正常組織中,TH的穿膜活性被掩蔽; 當TH-Lip到達腫瘤組織,TH序列中的組氨酸質子化,使得TH-Lip表面電荷由負轉為正,TH的穿膜活性被激活,使腫瘤細胞對TH-Lip的攝取增加。

       

      中文名稱:二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽TH

      中文別名磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽TH

      英文常用名:DSPE-PEG-TH;TH-PEG-DSPE

      多肽序列 : AGYLLGHINLHHLAHL

      狀態:固體/粉末

      分子量PEG分子量可選 

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

      三、 靶向穿膜肽IRGD脂質體修飾 DSPE-PEG-iRGD    

      iRGD peptide(Cyclo(CRGDKGPDC))是一種由 9 個氨基酸組成的環肽,先與 av integrins 結合,隨后酶解產生 CRGDK/R 與 神經纖毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,從而促進藥物的組織滲透,具有靶向腫瘤、腫瘤滲透的作用。

       

      中文名稱:二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-磷脂穿膜肽

      中文別名:磷脂-聚乙二醇-磷脂穿膜iRGD;磷脂穿膜肽PEG磷脂

      英文常用名:DSPE-PEG-iRGD;iRGD-PEG-DSPE

      狀態:固體/粉末

      分子量:PEG分子量可選

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

      四、 Angiopep-2 多肽 DSPE-PEG-Angiopep-2

      Angiopep-2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)是由19個氨基酸分子組成的新型多肽,它可通過BBB上表達的低密度脂蛋白受體相關蛋白(LRP)受體介導內吞進入腦組織,在腦實質的分布容積是轉鐵蛋白(LRP)的2.5倍。因此, ngiopep-2修飾的納米遞藥系統通過LRP介導顯著增加腦補的蓄積。研究表明,人腦膠質瘤細胞都表達LRP受體,這提示LRP可能成為腦膠質瘤靶向遞藥的一個潛在作用靶點。

       

      中文名稱:二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-多肽

      中文別名:Angiopep-2多肽PEG磷脂;Angiopep-2修飾脂質體

      英文常用名:DSPE-PEG-Angiopep-2

      狀態:固體/粉末

      分子量:PEG分子量可選

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

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