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      磷脂-多肽3:YIGSR/GE11/VIP/Tf各種藥物蛋白因子肽修飾脂質體

      時間:2020-11-20 16:37:43       瀏覽:416

      多肽作為受體靶向的抗腫瘤載體被越來越多地應用于改善化療藥物的效果,也被實驗證明能夠通過增強藥物的靶向特異性,增強藥物的靶向吸收,提高抗腫瘤效果,同時還能夠改善一些小分子藥物原有的難溶性等缺點。多肽載體靶向技術被譽為新一代的靶向藥物開發技術。

       

      一、 抗粘附多肽YIGSR多肽 DSPE-PEG-YIGSR多肽

      YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-異亮氨酸 -甘氨酸-絲氨酸-精氨酸)是來源于層粘連蛋白(LN)分子β1 鏈的序列,能干擾腫瘤細胞膜黏附分子與基底膜和細胞外基質的黏附,可有效抑制纖維肉瘤和黑素瘤的生長和轉移。YIGSR肽具 有抗腫瘤血管生成的作用,不但可以抑制腫瘤轉移灶,而且可以抑制腫瘤原發灶的生長。將YIGSR肽連接到脂質體表面,用脂質體作為 YIGSR 肽的載體,在體內可減少酶對YIGSR肽的破壞,增強 抗轉移效果,有效地抑制實驗性肺轉移和自發性肺轉移,表明YIGSR多肽脂質體很有可能成為臨床上有效的抗轉移劑。

       

      中文名稱:二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-YIGSR多肽

      中文別名磷脂-聚乙二醇-YIGSR多肽

      英文常用名:DSPE-PEG-YIGSR;YIGSR-PEG-DSPE

      狀態:固體/粉末

      分子量PEG分子量可選 

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

       

       

      二、 腫瘤細胞表皮生長因子肽DSPE-PEG-GE11

      多肽GE11是通過噬菌體肽庫篩選技術獲得的小分子多肽,由11個氨基酸組成(YHWYGYTPQNVI),與大分子天然配體相比,多肽配體的優點:相對分子分子質量小,免疫原性低;易擴散及靶向性高,可以滿足靶向腫瘤的要求;對腫瘤細胞的生長沒有影響。研究表明,GE11可以與EGFR特意性結合,并且GE11對細胞的生長沒有影響。研究結果表明GE11修飾的脂質體對EGFR具有較高的靶向性。GE11修飾的膠束,以EGFR為靶點,結果表明制備的主動靶向EGFR的膠束加速細胞對藥物的攝取,EGFR在非小細胞肺癌表面過度表達。

       

      EGFR的靶向多肽GE11,該多肽已經被廣泛應用于基因和藥物的腫瘤靶向導入。磷脂膠束具有較好的腫瘤組織穿透性,對其引入靶向性有可能獲得更好的腫瘤組織藥物聚集效果。

       

      中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-腫瘤多肽

      中文別名:磷脂-聚乙二醇-腫瘤多肽

      英文常用名:DSPE-PEG2000-GE11;DSPE-PEG-GE11

      狀態:固體/粉末

      分子量:PEG分子量可選

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

       

      三、 血管活性腸肽 磷脂PEG化修飾DSPE-PEG-VIP

      血管活性腸肽(vasoactive intestinal peptide,VIP) 是由28個氨基酸殘基組成的堿性多肽,屬于胰泌素/VIP族的胃腸肽類激素,在機體內分布十分廣泛,在胃腸道以及中樞神經、外周神經末梢中 含量很高,且具有廣泛的生理作用。

       

      中文名稱:二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-血管活性腸肽VIP

      中文別名:磷脂-聚乙二醇-VIP;VIP靶向肽PEG磷脂

      英文常用名:DSPE-PEGVIP;VIP-PEG-DSPE

      狀態:固體/粉末

      分子量:PEG分子量可選

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

       

      四、 轉鐵蛋白靶向DSPE-PEG-T7/HAIYPRH  脂質體修飾轉鐵蛋白靶向制劑

      T7 (HAIYPRH)是一種通過噬菌體展示技術 篩選得到的短肽, 能夠與 TfR 特異性結合, 結合常數高達10nmol·L?1 , 并且由于結合位點的不同,內源性 Tf 不會抑制反而會促進 T7 修飾的納米粒與TfR 特異性結合。所以T7更適合作為靶向分子。

       

      中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-轉鐵蛋白靶向肽

      中文別名:磷脂-聚乙二醇-腫瘤多肽

      英文常用名:DSPE-PEG2000-HAIYPRH;DSPE-PEG-HAIYPRH

      狀態:固體/粉末

      分子量:PEG分子量可選

      純度:≥95%

      規格:mg

      溶解度:溶于部分有機溶劑

       

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