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      利用磷脂PEG鏈偶聯RGD靶向磁感應熱療

      時間:2020-11-27 13:22:31       瀏覽:491

      西安瑞禧生物是一家從事進口藥用磷脂類產品及其相關產品銷售為主的一家公司,公司目前經營的產品有進口合成磷脂,PEG修飾磷脂,聚乙二醇衍生產品,鞘氨醇,神經酰胺,鞘磷脂等產品。

       

      高性能磁性鐵氧體納米結構作為一類具有特殊功能性的材料,在磁共振(MR)成像、腫瘤磁感應熱療、靶向藥物載體、模擬過氧化物酶等生物醫學領域有著廣泛的應用。

      通過疏水相互作用,在磁性納米晶表面的油酸/油胺烷基鏈上包覆了單層具有較好水溶性的PEG化磷脂分子,制備出具有核殼結構的PEG化磁性納米晶(MNCs@PEG)。這種MNCs@PEG具有良好的生物相容性,同時可有效避免被體內巨噬細胞所吞噬,從而提高其在體內的循環時間。

      在血液循環過程中,MNCs@PEG可通過腫瘤增強的滲透與滯留(EPR)效應,被動累積于腫瘤部位,從而用于腫瘤的MR成像和靶向磁感應熱療(TMH)。

      其次,為了提高磁性納米晶在腫瘤部位的累積,可進一步在其表面磷脂的PEG鏈末端偶聯RGD分子,形成RGD修飾的磁性納米晶(MNCs@RGD),以促進其在腫瘤新生血管部位的富集,達到主動靶向能力。  

       

      對比MNCs@PEG和MNCs@RGD均具有高的磁性和交流磁熱效應,它們的比能量吸收率(SAR)值分別能達498和532W/g Fe,可適用于腫瘤的被動和主動TMH。通過在交變磁場(ACMF)下對瘤體的多次熱療,腫瘤表面能夠達到42~44℃左右,可誘導腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤新生血管生成、最終延緩腫瘤的生長。    

      為了增強腫瘤的治療效果,可將抗腫瘤藥物紫杉醇(PTX)包封在偶聯RGD的磁性納米晶表面磷脂疏水層內,制備出具有載藥性能的磁性納米晶(MNCs@PTX@RGD),通過主動靶向,MNCs@PTX@RGD可富集于腫瘤組織中,并在ACMF的作用下誘導腫瘤的TMH。而熱療造成腫瘤組織的升溫又促進磁性納米晶表面PTX的緩釋,從而發揮熱療和化療的協同作用,最大程度地抑制腫瘤的生長。

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