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      瑞禧供應各種聚乙二醇化抗腫瘤小肽FpAT的衍生物(IA/mal/vinyl-PEG-FpAT)

      時間:2021-01-21 15:42:53       瀏覽:402

      FpAT的氨基酸序列為H-Asp-Ser-Gly-Glu-Gly-Asp-Phe-Leu-Ala-Glu-Gly-Gly-Gly-Val-Arg-OH

      采用Fmoc固相合成方法得到小肽FpAT,然后經PEG修飾得到PEG-FpAT。首先將第一個氨基酸偶聯到固相載體上,然后逐步偶聯后續氨基酸,依照肽序將FpAT所有的氨基酸偶聯完后,再利用三氟乙酸(TFA)將肽序從固相載體上切割下來,然后進行PEG化修飾,最后利用HPLC進行純化得到PEG- FpAT。

       抗腫瘤小肽FpAT的聚乙二醇衍生物:

      其結構是在FpATN-端、C-端連上半胱氨酸,偶聯上有馬來酰亞胺基聚乙二醇、乙烯基聚乙二醇或碘代乙?;垡叶?/span>,或在FpATN-端氨基、C-端羧基以及其天冬氨酸或谷氨酸側鏈羧基上偶聯聚乙二醇,得到:

      產物一:PEG-M- Cys-FpAT

       

      產物二:FpAT-Cys-M-PEG

      產物三:PEG-X- (CH2) mCO-NH-FpAT

      產物四:FpAT- [C0-X- (CH2) m-PEG] z

       

      PEG-NH,分別與馬來酸酐、乙烯基氯化亞砜、碘代乙酸酐反應得到馬來酰亞胺基聚乙二醇、乙烯基聚乙二醇、碘代乙?;垡叶?。其中馬來酰亞胺基聚乙二醇可通過如下反應制備:

       

       

       

      產物五:IA-PEG-FpAT

      產物六:mal-PEG-FpAT

      產物七:vinyl-PEG-FpAT

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      PEG-M- Cys-FpAT

      FpAT-Cys-M-PEG

      PEG-X- (CH2) mCO-NH-FpAT

      FpAT- [C0-X- (CH2) m-PEG] z

      mal-PEG-FpAT

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